Адреналин (Аdrenalinum), инструкция по применению

l-1 (3,4-Диоксифенил) -2-метиламиноэтанол.

Синонимы: Adnephrine, Adrenamine, Adrenine, Epinephrinum, Epinephrine, Epirenan, Epirinamine, Eppy, Glaucon, Glauconin, Glaukosan, Hypernephrin,Levorenine, Nephridine, Paranephrine, Renostypticin, Styptirenal,Suprarenalin, Suprarenin, Tonogen

Адреналин содержится в разных органах и тканях, в значителных количествах образуется в хромаффинной ткани, особенно в мозговом веществе надпочечников.

Адреналин, применяемый как лекарственное вещество, получают из ткани надпочечников убойного скота или синтетическим путем.

Выпускается в виде адреналина гидрохлорида и адреналина гидротартрата.

Адреналина гидрохлорид (Adrenalini hydrochloridum).

Синонимы: Adrenalinum hydrochloricum, Epinephrini hydrochloridum, Epinephrine Hydrochloride.

Состав и форма выпуска. Белый или слегка розоватый кристаллический порошок. Изменяется под влиянием света и кислорода воздуха. Для медицинского применения выпускается в виде 0,1 % раствора (Solutio Аdrеnаlini hуdroсhloridi 0,1 %).

Раствор готовят с добавлением 0,01 н. раствора хлористоводородной кислоты. Консервируется хлоробутанолом и натрия метабисулфитом; рН 3,0 - 3,5. Раствор бесцветный, прозрачный. Растворы нелзя нагреват, их готовят в асептических условиях.

Адреналина гидротартрат (Аdrenalini hydrotartras)

Синонимы: Adrenalinum hydrotartaricum, Ерinephrini bitartras, Eрinephrine bitartrate.

Состав и форма выпуска. Белый или белый с сероватым оттенком кристаллический порошок. Легко изменяется под действием света и кислорода воздуха. Легко растворим в воде, мало в спирте.

Водные растворы (рН 3,0 - 4,0) более стойки, чем растворы адреналина гидрохлорида. Стерилизуют при +100 С в течение 15 мин.

  • Фармакологическое действие
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Побочные эффекты
Фармакологическое действие. По действию адреналина гидротартрат не отличается от адреналина гидрохлорида. В связи с разницей в относителной молекулярной массе (333,3 у гидротартрата и 219,66 у гидрохлорида) гидротартрат применяют в болшей дозе.

Действие адреналина при введении в организм связано с влиянием на a - и b -адренорецепторы и во многом совпадает с эффектами возбуждения симпатических нервных волокон. 0н вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек; в меншей степени суживает сосуды скелетной мускулатуры. Артериалное давление повышается. Однако прессорный эффект адреналина в связи с возбуждением b -адренорецепторов менее постоянен, чем эффект норадреналина.

Изменения сердечной деятелности носят сложный характер: стимулируя адренорецепторы сердца, адреналин способствует значителному усилению и учащению сердечных сокращений; одновременно, однако, в связи с рефлекторными изменениями из-за повышения артериалного давления происходит возбуждение центра блуждающих нервов, оказывающих на сердце тормозящее влияние; в резултате этого сердечная деятелност может замедлятся. Могут возникат аритмии сердца, особенно в условиях гипоксии.

Адреналин вызывает расслабление мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков (вследствие сокращения радиалных мышц радужной оболочки, имеющих адренергическую иннервацию). Под влиянием адреналина происходит повышение содержания глюкозы в крови и усиление тканевого обмена. Адреналин улучшает функционалную способност скелетных мышц (особенно при утомлении); его действие сходно в этом отношении с эффектом возбуждения симпатических нервных волокон (явление, открытое Л. А. Орбели и А. Г. Гинецинским).

На ЦНС адреналин в терапевтических дозах выраженного влияния обычно не оказывает. Могут, однако, наблюдатся беспокойство, головные боли, тремор. У болных паркинсонизмом под влиянием адреналина усиливаются ригидност мышц и тремор.

Назначают адреналин под кожу, в мышцы и местно (на слизистые оболочки), иногда вводят в вену (капелным методом); в случае острой остановки сердца иногда вводят раствор адреналина внутрисердечно. Внутр адреналин не назначают, так как он разрушается в желудочно-кишечном тракте.

Показания. Применяют адреналин при анафилактическом шоке, аллергическом отеке гортани, при бронхиалной астме (купирование острых приступов), аллергических реакциях, развивающихся при применении лекарств (пенициллин, сыворотки и др.) и при действии других аллергенов, при гипергликемической коме (при передозировке инсулина).

Адреналин является эффективным средством для снятия бронхиолоспазма при бронхиалной астме. Однако он действует не толко на адренорецепторы бронхов ( b 2 -адренорецепторы), но и на адренорецепторы миокарда ( b 1 -адренорецепторы), вызывая тахикардию и усиление сердечного выброса; возможно ухудшение снабжения миокарда кислородом. Кроме того, в связи с возбуждением a -адренорецепторов наступает повышение артериалного давления. На бронхи более избирателное действие, чем адреналин, оказывают изадрин, орципреналин и др. (см.).

Ранее широко применяли адреналин для повышения артериалного давления при шоке и коллапсе. В настоящее время предпочитают ползоватся для этой цели препаратами, избирателно действующими на a -адренорецепторы (норадреналин, мезатон и др.). Адреналин оказывает выраженный кардиостимулирующий эффект и эффективен при резком снижении возбудимости миокарда,однако его применение для этой цели ограничено из-за способности вызыват экстрасистолии.

Адреналин имеет применение и как местное сосудосуживающее средство. Раствор прибавляют к местноанестезирующим веществам для удлинения их действия и уменшения кровотечений; добавляют раствор адреналина непосредственно перед употреблением. Для остановки кровотечений иногда применяют тампоны, смоченные раствором адреналина. В офталмологической и оториноларингологической практике употребляют адреналин как сосудосуживающее (и противовоспалителное) средство в составе капел и мазей.

Адреналин в виде 1 - 2 % раствора применяют также при лечении простой открытоуголной формы глаукомы. В связи с сосудосуживающим действием уменшается секреция водянистой влаги и понижается внутриглазное давление; не исключено также, что улучшается отток. Часто адреналин назначают вместе с пилокарпином. При закрытоуголной глаукоме (узкоуголной) применение адреналина противопоказано, так как может развится острая атака глаукомы.

Применение Андреналина. Терапевтические дозы адреналина гидрохлорида для парентералного введения составляют обычно для взрослых 0,3 - 0,5 - 0,75 мл О,1 % раствора, а адреналина гидротартрата - такие же количества 0,18 % раствора.

Детям в зависимости от возраста вводят по 0,1 - 0,5 мл указанных растворов.

Высшие дозы 0,1% раствора адреналина гидрохлорида и 0,18 % раствора адреналина гидротартрата для взрослых под кожу: разовая 1 мл, суточная 5 мл.

Побочные эффекты Адреналина. При применении адреналина наблюдаются повышение артериалного давления, тахикардия; могут появится аритмии, боли в области сердца. При нарушениях ритма, вызванных адреналином, назначают b -адреноблокаторы (см. Анаприлин).

Противопоказания. Адреналин противопоказан при гипертензии, выраженном атеросклерозе,аневризмах, тиреотоксикозе, сахарном диабете, беременности. Нелзя применят адреналин при наркозе фторотаном, циклопропаном (в связи с появлением аритмий).

Формы выпуска: адреналина гидрохлорида: О,1 % раствор во флаконах по 10 мл для наружного применения и О,1 % раствор для инъекций (Solutio Аdrenalini hydrochloridi О,1 % рrо injectionibus) в ампулах по 1 мл; адреналина гидротартрата: 0,18 % раствор для инъекций в ампулах по 1 мл и 0,18 % раствор для наружного применения во флаконах по 10 мл.

Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

Rp.: Sol. Аdrenalini hydrotartratis 0,18 % 1 ml
D.t.d. N. 6 in ampull.
D.S. Под кожу по 0,5 мл (взрослому)

Rp.: Sol. Аdrenalini hydrochloridi О,1 % 1 ml
D.t.d. N. 6 in ampull.
S. Под кожу по 0,5 мл (взрослому).
Под кожу ребенку 5 лет по 0,1 мл 2 раза в ден

Rр.: Sоl. Аdrenalini hydrotartratis 18 % 1О ml
D.S. Глазные капли. По 1 капле 3 раза в ден
(при открытоуголной глаукоме)

Rp.: Меntholi 0,02
Zinci оxydi 1,0
Sоl. Аdrenalini hydrochloridi О,1 % gtt. Х
Vaselini 1О,0
М.f. ung.
D.S. Для смазывания слизистой оболочки носа

Rр.: Sоl. Аdrenalini hydrochloridi О,1 % 10 ml
Рilocarpini hydrochloridi О,1
М.D.S. Глазные капли. По 1 - 2 капли 2 -3 раза в
ден (при глаукоме).

Примечание. Так называемый адренопилокарпин.

За рубежом адреналин выпускается в виде ряда готовых лекарственных форм (глазных капел) для офталмологической практики: Ерinal, Ерifrin, Eрiglauсоn, Glaucon, Glauconin, Glauсоsan и др. Высокоэффективным гипотензивным препаратом, применяемым при открытоуголной глаукоме, является дипивалат адреналина.

Синонимы: Дипивалат эпинефрина, Дипивефрин, Diopinе, Dipivefrinе, Рrоpin, Тhilodrin, Vistapin и др.

Препарат является типичным "пролекарством", из которого при биотрансформации в тканях глаза высвобождается адреналин.

По влиянию на внутриглазное давление препарат более активен, чем адреналин: 0,05 - 0,1 % раствор дипивалата адреналина равен по силе гипотензивного действия 1 - 2 % раствору адреналина. Высокая эффективност дипивалата адреналина связана с его липофилностю и способностю легко проникат через роговицу.

Применяют обычно дипивалат адреналина в виде 0,1 % раствора по 1 капле 2 раза в ден.
Можно сочетат с применением пилокарпина.

Прим. В последнее время считают, что повышение артериалного давления обусловлено воздействием адренолина на a 2 -адренорецепторы, локализующиеся во внутренней оболочке стенок кровеносных сосудов.

Применение препарата адреналин толко по назначению врача, описание дано для справки!

Что делат аллергикам, когда тополиный пух повсюду?

Адреналин-Здорове

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,18 %, 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - адреналина гидротартрата 1,82 мг

вспомогателные вещества: натрия метабисулфит (Е 223), натрия хлорид, вода для инъекций

Описание

Прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Кардиотонические средства негликозидного происхождения. Адрено- и допамин- стимуляторы. Эпинефрин.

Код АТХ С01СА24.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного или подкожного введения эпинефрин быстро всасывается; максималная концентрация в крови достигается через 3-10 минут.

Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном введении (продолжителност действия − 1-2 минуты), через 5-10 минут после подкожного введения (максималный эффект − через 20 минут), при внутримышечном введении время начала эффекта вариабелно.

Проникает через плацентарный барер, в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барер.

Метаболизируется моноаминоксидазой (в ванилилминдалную кислоту) и катехол-О-метилтрансферазой (в метанефрин) в клетках печени, почек, слизистой оболочки кишечника, аксонах.

Период полувыведения при внутривенном введении составляет 1-2 минуты. Экскреция метаболитов осуществляется почками. Выделяется с грудным молоком.

Фармакодинамика

Адреналин-Здорове − кардиостимулирующее, сосудосуживающее, гипертензивное, антигипогликемическое средство. Стимулирует α- и β-адренорецепторы различной локализации. Проявляет выраженное действие на гладкие мышцы внутренних органов, сердечно-сосудистую и дыхателную системы, активирует углеводный и липидный обмен.

Механизм действия обусловлен активацией аденилатциклазы внутренней поверхности клеточных мембран, повышением внутриклеточной концентрации цАМФ и Ca2+. Первая фаза действия обусловлена, прежде всего, стимуляцией β-адренорецепторов различных органов и проявляется тахикардией, повышением сердечного выброса, возбудимости и проводимости миокарда, артериоло- и бронходилатацией, снижением тонуса матки, мобилизацией гликогена из печени и жирных кислот из жировых депо. Во второй фазе происходит возбуждение α-адренорецепторов, что приводит к сужению сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек (скелетных мышц − в меншей степени), повышению артериалного давления (главным образом − систолического), общего периферического сопротивления сосудов.

Эффективност препарата зависит от дозы. В очен низких дозах, при скорости введения менше 0,01 мкг/кг/мин, может снижат артериалное давление вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04-0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сопротивление сосудов; выше 0,2 мкг/кг/мин − сужает сосуды, повышает артериалное давление (главным образом − систолическое) и общее периферическое сопротивление сосудов. Прессорный эффект может вызыват кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта.

Повышает проводимост, возбудимост и автоматизм миокарда. Увеличивает потребност миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой оболочки. Действуя на α-адренорецепторы кожи, слизистых оболочек и внутренних органов, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжителност действия и понижает токсическое влияние местной анестезии. Стимуляция β2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения калия из клетки и может привести к гипокалиемии. При интракавернозном введении уменшает кровенаполнение пещеристых тел.

Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме крови свободных жирных кислот, улучшает тканевой обмен. Слабо стимулирует централную нервную систему, проявляет противоаллергическое и противовоспалителное действие.

Показания к применению

аллергические реакции немедленного типа: анафилактический шок, развившийся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, укусах насекомых или контакте с аллергенами

купирование острых приступов бронхиалной астмы

артериалная гипотензия различного генеза (постгеморрагическая, интоксикационная, инфекционная)

гипокалиемия, в том числе вследствие передозировки инсулина

асистолия, остановка сердца

продление действия местных анестетиков

AV блокада III степени, остро развившаяся

Способ применения и дозы

Назначают внутримышечно, подкожно, внутривенно (капелно), внутрисердечно (проведение реанимации при остановке сердца). При внутримышечном введении действие препарата развивается быстрее, чем при подкожном. Режим дозирования индивидуалный.

Анафилактический шок: вводят внутривенно медленно 0,5 мл, разведенные в 20 мл 40 % раствора глюкозы. В далнейшем, при необходимости, продолжают внутривенное капелное введение со скоростю 1 мкг/мин, для чего 1 мл раствора адреналина растворяют в 400 мл изотонического натрия хлорида или 5 % глюкозы. Если состояние пациента допускает, лучше проводит внутримышечное или подкожное введение 0,3-0,5 мл в разведенном или неразведенном виде.

Бронхиалная астма: вводят подкожно 0,3-0,5 мл в разведенном или неразведенном виде. При необходимости повторного введения эту дозу можно вводит через каждые 20 минут (до 3 раз). Возможно внутривенное введение 0,3-0,5 мл в разведенном виде.

Как сосудосуживающее средство вводят внутривенно капелно со скоростю 1 мкг/мин (с возможным увеличением до 2-10 мкг/мин).

Асистолия: вводят внутрисердечно 0,5 мл, разведенных в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Во время реанимационных мер − по 1 мл (в разведенном виде) внутривенно медленно каждые 3-5 минут.

Асистолия у новорожденных: вводят внутривенно по 0,01 мл/кг массы тела каждые 3-5 минут, медленно.

Анафилактический шок: вводят подкожно или внутримышечно детям в возрасте до 1 года - по 0,05 мл, в возрасте 1 год – 0,1 мл, 2 года – 0,2 мл, 3-4 года – 0,3 мл, 5 лет – 0,4 мл, 6-12 лет – 0,5 мл. При необходимости введения повторяют через каждые 15 минут (до 3 раз).

Бронхоспазм: вводят подкожно 0,01 мл/кг массы тела (максимално − до 0,3 мл). При необходимости введения повторяют каждые 15 минут (до 3-4 раз) или каждые 4 часа.

Адреналин

Состав

Что такое адреналин и где адреналин вырабатывается

Адреналин — это гормон, который образуется в мозговом веществе надпочечников — регулируемой нервной системой структуре, которая для организма является главным источником катехоламиновых гормонов — дофамина, адреналина и норадреналина.

Адреналин, исползуемый как лекарственное средство, получают из ткани надпочечников убойного скота или же синтетическим путем.

Эпинефрин — что это такое?

Международное непатентованное название адреналина (МНН) — эпинефрин.

Для медицины препарат выпускается фармацевтическими компаниями в виде адреналина гидрохлорида (Adrenalini hydrochloridum) и в виде адреналина гидротартрата (Аdrenalini hydrotartras).

Первый представляет собой белый или белый с розоватым оттенком порошок с кристаллической структурой, обладающий способностю изменят свои свойства под воздействием света и содержащегося в воздухе кислорода.

В процессе приготовления раствора к порошку добавляют О, О1 н. раствор хлороводородной кислоты. Для консервации исползуются хлоробутанол и натрия метабисулфит. Готовый раствор прозрачен и бесцветен.

Адреналина гидротартрат — это белый или белый с сероватым оттенком порошок с кристаллической структурой, обладающий способностю изменят свои свойства под воздействием света и содержащегося в воздухе кислорода.

Порошок хорошо растворяется в воде, но малорастворим в спирте. В отличие от растворов адреналина гидрохлорида водные растворы адреналина гидротартрата характеризуются болшей стойкостю, но по своему действию абсолютно идентичны им.

Из-за разницы в молекулярной массе (для гидротартрата она составляет 333,3, а для гидрохлорида — 219,66) гидротартрат применяют в болшей дозе.

Форма выпуска

Фармацевтические компании выпускают лекарство в виде:

  • 0,1%-ного раствора адреналина гидрохлорида;
  • 0,18%-ного раствора адреналина гидротартрата.

В аптеки средство поступает в ампулах, изготовленных из нейтралного стекла. Объем средства в одной ампуле — 1 мл.

Раствор, предназначенный для местного применения, продается в герметически укупоренных флаконах из оранжевого стекла. Емкост одного флакона — 30 мл.

Также в аптеках встречается Адреналин в таблетках. Препарат выпускается в форме гомеопатических гранул D3.

Фармакологическое действие

В Википедии указывается, что адреналин принадлежит к группе катаболических гормонов и оказывает влияние практически на все разновидности обмена веществ. Он способствует повышению уровня содержащегося в крови сахара и стимулирует тканевый обмен.

Адреналин принадлежит одновременно к двум фармакологическим группам:

  • Лекарственные средства, оказывающие стимулирующее действие на α и α+β-адренергические рецепторы.
  • Гипертензивные лекарственные средства.

Препарат характеризуется способностю оказыват:

  • гипергликемический;
  • бронхолитический;
  • гипертензивный;
  • противоаллергический;
  • сосудосуживающий эффекты.

Помимо этого гормон адреналин:

  • оказывает тормозящее действие на выработку гликогена в скелетной мускулатуре и печени;
  • способствует усилению захвата и утилизации глюкозы тканями;
  • повышает активност гликолитических ферментов;
  • стимулирует распад и подавляет синтез жиров(подобный эффект достигается благодаря способности адреналина оказыват влияние на β1-адренергические рецепторы, локализированные в жировой ткани);
  • повышает функционалную активност скелетной мышечной ткани (в особенности при силном утомлении);
  • стимулирует ЦНС (генерируяс при пограничных (то ест несущих опасност для жизни человека) ситуациях, гормон провоцирует повышение уровня бодрствования, повышает психическую активност и психическую энергию, а также способствует психической мобилизации);
  • возбуждает област гипоталамуса, которая отвечает за выработку кортикотропин рилизинг гормона;
  • активизирует систему кора надпочечников-гипофиз-гипоталамус;
  • стимулирует выработку адренокортикотропного гормона;
  • стимулирует функцию свертывающей системы крови.

Адреналин оказывает противоаллергическое и противовоспалителное действие, препятствуя высвобождению медиаторов аллергии и воспаления (лейкотриенов, гистамина, простагландинов и т.д.) из тучных клеток, возбуждая локализированные в них β2-адренергические рецепторы и снижая уровен чувствителности различных тканей к этим веществам.

Умеренные концентрации адреналина оказывают трофическое действие на скелетную мышечную ткан и миокард, в высоких же концентрациях гормон способствует усилению катаболизма белков.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Брутто-формула адреналина — C₉H₁₃NO₃.

Адреналин и прочие вещества, которые вырабатываются надпочечниками, обладают способностю взаимодействоват с различными тканями организма и тем самым подготавливают тело к реакции на стрессовую ситуацию (например, ситуацию физического напряжения).

Реакция на силный стресс нередко описывается выражением “сражайся или беги”. Она выработалас в процессе эволюции и представляет собой своеобразный защитный механизм, позволяющий практически мгновенно отреагироват на опасност.

Когда человек оказывается в опасной ситуации, его гипоталамус подает надпочечникам, где образуется гормон адреналин, сигнал о выбросе последнего в кров. Реакция организма на подобный выброс развивается в течение несколких секунд: сила и скорост человека возрастают в разы, а чувствителност к боли при этом резко снижается.

Подобный гормоналный всплеск принято называт “адреналиновым”.

Воздействуя на локализированные в тканях и печени β2-адренергические рецепторы, гормон стимулирует глюконеогенез (биохимический процесс образования глюкозы из неорганических предшественников) и процесс биосинтеза гликогена из глюкозы (гликогенез).

Действие адреналина при введении его в организм ассоциируется с влиянием на α- и β-адренергические рецепторы и во многом сходно с эффектами, возникающими при рефлекторном возбуждении симпатических нервных волокон.

Механизм действия препарата обусловлен активацией отвечающего за синтез циклического АМФ (цАМФ) фермента аденилатциклазы.

Рецепторы, чувствителные к адреналину, локализируются на наружной поверхности клеточных мембран, то ест гормон не проникает внутр клетки. В клетку же его действие передается благодаря так называемым вторым посредникам, главным из которых как раз и является циклический АМФ. Первым посредником в системе передачи регуляторного сигнала является непосредственно сам гормон.

Симптомами выброса адреналина в кров являются:

  • сужение сосудов в коже,слизистых, а также в органах брюшной полости (несколко менше при этом сужаются сосуды в скелетной мышечной ткани);
  • расширение сосудов, расположенных в головном мозге;
  • увеличение частоты и усиление сокращенийсердечной мышцы;
  • облегчение антриовентрикулярной (предсердно-желудочковой) проводимости;
  • повышение автоматизма сердечной мышцы;
  • повышение показателей артериалного давления;
  • преходящая рефлекторная брадикардия;
  • расслабление гладких мышц бронхов и кишечного тракта;
  • снижение внутриглазного давления;
  • расширение зрачков;
  • снижение выработки внутриглазной жидкости;
  • гиперкалиемия (при продолжителной стимуляции β2-адренергических рецепторов);
  • повышение концентрации в плазме кровисвободных жирных кислот.

При ввведении адреналина в/в или под кожу препарат хорошо всасывается. Максималная плазменная концентрация после введения под кожу или в мышцу отмечается спустя 3-10 минут.

Адреналин характеризуестя способностю проникат в плаценту и в грудное молоко, при этом он почти не способен проникат через ГЭБ (гемато-энцефалический барер).

Метаболизация его осуществляется при участии ферментов моноаминоксидазы (МАО) и катехол-О-метилтрансефразы (КОМТ) в симпатических нервных окончаниях и внутренних органах. Образующиеся продукты метаболизма неактивны.

T1/2 (период полувыведения) после введения адреналина в/в составляет приблизително 1-2 минуты.

Метаболиты выводятся главным образом почками, незначителное количество вещества экскретируется в неизмененном виде.

Показания к применению

Адреналин показан к применению:

  • при немедленно развивающихся аллергических реакциях, включая в том числе реакции на лекарственные препараты, пищевые продукты, переливание крови, укусы насекомых и т.д. (при анафилактическом шоке, крапивнице и т.д.);
  • при резком падении показателей артериалного давления и нарушении кровоснабжения жизненно важных внутренних органов (коллапсе);
  • при приступе бронхиалной астмы;
  • при гипогликемии, вызванной передозировкой инсулина;
  • при состояниях, характеризующихся снижением концентрации ионов калия в крови (гипокалиемии);
  • при открытоуголной глаукоме(повышенном внутриглазном давлении);
  • при остановке сердца (асистолия желудочков);
  • при хирургических операциях на глазах для снятияотечности конъюнктивы;
  • при кровотечениях из поверхностно расположенных в коже и слизистой сосудов;
  • при остро развившейся атриовентрикулярной блокаде 3-й степени;
  • при фибрилляции желудочков сердца;
  • при острой левожелудочковой недостаточности;
  • при приапизме.

Также Адреналин исползуется в качестве сосудосуживающего средства при ряде отоларингологических заболеваний и для пролонгации действия местных обезболивающих препаратов.

При геморрое свечи с адреналином и тромбином позволяют остановит кров и обезболит пораженный участок.

Адреналин исползуется при хирургических вмешателствах, а также впрыскивается через эндоскоп для того, чтобы снизит кровопотерю. Кроме того, вещество входит в состав некоторых растворов, которые применяются для длителного местного обезболивания (в особенности в стоматологии).

В частности, для инфилтрационной и проводниковой анестезии (в том числе в стоматологической практике при экстирпации зуба, пломбировании полостей, при обтачивании зубов перед установкой коронок) показан препарат Септанест с адреналином.

Таблетки Адреналин доволно успешно применяются для лечения стенокардии, артериалной гипертензии. Кроме того, таблетки могут быт назначены при синдромах, сопровождающихся повышенной тревожностю, чувством сжатия в груди и ощущения перекладины, лежащей поперек груди.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Адреналина являются:

  • устойчиво повышенное артериалное давление (артериалная гипертензия);
  • аневризма;
  • выраженное атеросклеротическое поражение сосудов;
  • беременност;
  • лактация;
  • гипертрофическая кардиомиопатия (ГОКМП);
  • феохромоцитома;
  • тахиаритмия;
  • тиреотоксикоз;
  • гиперчувствителност к эпинефрину.

Из-за высокого риска развития аритмии запрещено применят Адреналин пациентам, введенным в состояние наркоза Хлороформом, Циклопропаном, Фторотаном.

Средство с осторожностю применяют для лечения пациентов преклонного возраста и детей.

Побочные действия

Адреналин провоцирует не толко существенное увеличение физической силы, скорости и производителности, но также учащает дыхание и обостряет внимание. Нередко выброс этого гормона сопровождается искажением восприятия действителности и головокружениями.

В тех случаях, когда выброс гормона произошел, но реалной опасности нет, человек чувствует раздражителност и беспокойство. Причиной этого является то, что выброс адреналина сопровождается повышением выработки глюкозы и повышением уровня сахара в крови. То ест тело человека получает дополнителную энергию, которая, однако, не находит выхода.

В далеком прошлом, болшинство стрессовых ситуаций решалис посредством физической нагрузки, в современном же мире количество стрессов существенно возросло, но при этом для их решения практически не требуется физической активности. По этой причине многие люди, подверженные стрессам, для снижения уровня адреналина активно занимаются спортом.

Несмотря на то, что адреналин играет ведущую рол в выживании организма, с течением времени он приводит к негативным последствиям. Так, длителное повышение уровня этого гормона угнетает деятелност сердечной мышцы, а в некоторых случаях даже может спровоцироват сердечную недостаточност.

Повышенный уровен адреналина также является причиной бессонницы и частых нервных расстройств (нервных срывов). Подобные симптомы служат показателем того, что человек находится в состоянии хронического стресса.

Реакцией организма на введение Адреналина могут стат следующие побочные явления:

  • повышение показателей артериалного давления;
  • увеличение частоты сокращений сердечной мышцы;
  • нарушение сердечного ритма;
  • болезненные ощущения в груди в области сердца.

При аритмии, спровоцированной введением препарата, пациенту показаны препараты, фармакологическое действие которых направлено на блокирование β-адренергических рецепторов (например, Анаприлин или Обзидан).

Инструкция по применению Адреналина

Адреналина гидрохлорид инструкция по применению рекомендует вводит пациентам подкожно, реже — в мышцу или в вену (медленно капелным способом). Препарат запрещено вводит в артерию, посколку выраженное сужение периферических кровеносных сосудов может спровоцироват развитие гангрены.

В зависимости от особенностей клинической картины и от того, с какой целю назначается средство, разовая доза для взрослого пациента варируется в пределах от 0,2 до 1 мл, для ребенка — от 0,1 до 0,5 мл.

При острой остановке сердца пациенту следует внутрисердечно ввести содержимое одной ампулы (1 мл), при фибрилляции желудочков показана доза от 0,5 до 1 мл.

Для купирования приступа бронхиалной астмы раствор вводят под кожу в дозе, равной 0,3-0,5-0,7 мл.

Как правило, терапевтические дозы растворов Адреналина гидрохлорида и гидротартрата составляют:

  • 0,3-0,5-0,75 мл — для взрослых пациентов;
  • 0,1-0,5 мл — для детей (в зависимости от возраста ребенка).

Допустимая высшая доза при подкожном введении: для взрослого — 1 мл, для ребенка — 0,5 мл.

Передозировка

Симптомами передозировки Адреналина являются:

  • чрезмерное повышение артериалного давления;
  • расширение зрачков (мидриаз);
  • сменяющаясябрадикардией тахиаритмия;
  • фибрилляция предсердий и желудочков;
  • холодност и бледност кожных покровов;
  • рвота;
  • беспричинный страх;
  • беспокойство;
  • тремор;
  • головные боли;
  • метаболический ацидоз;
  • инфаркт миокарда;
  • черепно-мозговое кровоизлияние;
  • отек легких;
  • почечная недостаточност.

Минималной леталной дозой считается доза, равная 10 мл 0,18%-го раствора.

Лечение подразумевает прекращение введения лекарственного средства. Для устранения симптомов передозировки Адреналина применяют α- и β-адреноблокаторы, а также быстродействующие нитраты.

В тех случаях, когда передозировка сопровождается серезными осложнениями, пациенту показано комплексное лечение. При аритмии, связанной с применением препарата, назначается парентералное введение β-адреноблокаторов.

Взаимодействие

Антагонистами Адреналина являются препараты, блокирующие α- и β-адренергические рецепторы.

Неселективные β-адреноблокаторы оказывают потенциирующее действие на прессорный эффект эпинефрина.

Одновременное применение препарата с сердечными гликозидами, трициклическими антидепрессантами, допамином, хинидином, а также препаратами для ингаляционного наркоза и кокаином не рекомендуется из-за повышенного риска развития аритмии. Исключение составляют толко случаи крайней необходимости.

При одновременном применении с другими симпатомиметиками отмечается существенное усиление выраженности побочных эффектов, возникающих со стороны сердечно-сосудистой системы.

Одновременное применение с антигипертензивными препаратами (включая в том числе диуретические средства) приводит к снижению их эффективности.

Исползование Адреналина с эргоалкалоидами (алкалоидами спорыни) усиливает вазоконстрикторный эффект (в отделных случаях вплот до появления симптомов выраженной ишемии и развития гангрены).

Лекарственные средства-ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), резерпин, симпатолитик октадин, средства, блокирующие м-холинорецепторы, н-холинолитики, препараты гормонов щитовидной железы потенциируют фармакологическое действие эпинефрина.

В свою очеред, эпинефрин снижает эффективност гипогликемических препаратов (в том числе инсулина); нейролептических, холиномиметических и снотворных средств; опоидных аналгетиков, мышечных релаксантов.

При одновременном применении с препаратами, удлиняющих интервал QT (например, астемизолом или терфенадином), действие последних существенно усиливается (соответственно увеличивается продолжителност интервала QT).

Не разрешается смешиват в одном шприце раствор Адреналина с растворами кислот, щелочей и окислителей из-за возможности вступления их в химическое взаимодействие с эпинефрином.

Условия продажи

Препарат предназначен для исползования в условиях стационара и в болницах скорой помощи. Распространяется через межболничные аптеки. Отпуск производится по рецепту.

Рецепт на латинском языке с указанием дозы и способа применения выписывается врачом.

Условия хранения

Препарат включен в список Б. Хранит его рекомендуется в прохладном, недоступном для детей месте. Замораживание не допускается. Оптималный температурный режим — 12-15°С (по возможности Адреналин рекомендуется поместит в холодилник).

Побуревший раствор, а также раствор, содержащий осадок, считаются не пригодными к исползованию.

Срок годности

Особые указания

Как снизит уровен адреналина в крови

Переизбыток адреналина, что вырабатывает хромаффинная ткан надпочечников, выражается в таких эмоциях как страх, ярост, злост и негодование.

Гормон подготавливает человека к стрессовой ситуации и улучшает функционалные способности скелетной мышечной ткани, однако если он в течение длителного времени вырабатывается в болших дозах, это может привести к силному истощению и смерти.

По этой причине очен важно умет контролироват уровен адреналина. Снижению его во многом способствуют:

  • регулярные силовые нагрузки (занятия в спортивном зале, утренние пробежки, плавание и т.д.);
  • ведение здорового образа жизни;
  • пассивный отдых (посещение концерта, просмотр комедии и т.д.);
  • фитотерапия (очен эффективны отвары трав, обладающих успокоителным действием: мята, мелисса, шалфей и т.д.);
  • хобби;
  • употребление в пищу болшого количества овощей и фруктов, прием витаминов, исключение из рациона крепких напитков, кофеина, зеленого чая.

Некоторых людей интересует вопрос “Как получит адреналин в домашних условиях?”. Как правило, для того, чтобы получит выброс этого гормона, достаточно занятся каким-нибуд экстремалным видом спорта (например, алпинизмом), отправится по реке на байдарках, занятся пешим туризмом или же покататся на роликовых конках.

Озывы об Адреналине

Найти в Интернете отзывы об Адреналине достаточно сложно, их немного. Однако те, которые встречаются, — положителные. Благодаря своим фармакологическим свойствам препарат ценится врачами. Его применение нередко позволяет не толко сохранит здорове, но и спасти жизн пациента.

Цена Адреналина

Цена ампулы Адреналина в Украине — от 19,37 до 31,82 грн. Купит Адреналин в аптеке России можно в среднем по 60-65 рублей за ампулу.

Купит Адреналин в ампулах можно по рецепту, выписанному врачом. Без рецепта препарат продается в некоторых интернет-аптеках.

АДРЕНАЛИН

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременност
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнително

Адреналин - негликозидное кардиотоническое лекарственное средство, адренергический и допаминергический препарат.
Принадлежит к естественным гормонов. Образуется путем метилирования норадреналина и депонированием созданного адреналина в хромафинной ткани мозгового вещества надпочечников. Адреномиметик, действующего на a- и b-адренорецепторы. Болшее сродство адреналин проявляет в отношении a 2 -, b 2 - и b 3 -адренорецепторов, меншую - до a 1 - и b 1 -адренорецепторов.
Действие обусловлено активацией аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации цАМФ и Ca 2+. В очен низких дозах при скорости введения менше 0,01 мкг / кг / мин может снижат артериалное давление вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04-0,1 мкг / кг / мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление; выше 0,02 мкг / кг / мин - сужает сосуды, повышает артериалное давление (главным образом систолическое) и общее периферическое сосудистое сопротивление. Прессорный эффект может вызват кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг / кг / мин снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта. Расширяет зрачки, способствует снижению выработки внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот. Повышает проводимост, возбудимост и автоматизм миокарда. Увеличивает потребност миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой оболочки. Действуя на a-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжителност и снижает токсическое влияние местной анестезии. Стимуляция b 2 -адренорецепторов сопровождается усилением выведения K + из клетки и может привести к гипокалиемии. При интракавернозном введении уменшает кровенаполнение пещеристых тел. Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном введении (продолжителност действия - 1-2 минуты), через 5-10 минут после подкожного введения (максималный эффект - через 20 минут), при введении время начала эффекта вариабелны.

Фармакокинетика

Всасывания. При в или подкожном введении хорошо всасывается. Время достижения максималной концентрации в крови (ТС max ) при подкожном и внутримышечном введении - 3-10 минут.
Распределение. Проникает через плаценту, в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барер.
Метаболизм. Метаболизируется двумя ферментами - катехол-0-метилтрансферазой, что превращает адреналин в печени и других тканях в метанефрин, и МАО, с участием которой он превращается в ванилилмигдалеву кислоту.
Вывод. Метаболиты выводятся в основном в виде конъюгатов с серной кислотой и в меншей степени с мочой в виде глюкуронидов. Период полувыведения (Т 1/2 ) составляет 1-2 минуты.

Показания к применению

Аллергические реакции немедленного типа: анафилактический шок, развившийся при применении лекарственных средств или сывороток или при контакте с аллергенами; бронхиалная астма - купирование приступа; асистолия; остановка сердца; удлинения действия местных анестетиков; AV-блокада III ст.

Способ применения

Лекарственное средство Адреналин назначат подкожно, внутримышечно, иногда внутривенно или внутривенно капелно.
Взрослым.
Анафилактический шок: препарат вводит медленно в дозе 0,5 мл, в разбавленном виде (разовую дозу растворяют в 20 мл 40% раствора глюкозы). В далнейшем, в случае необходимости, продолжат внутривенное капелное введение со скоростю 1 мкг / мин, для чего 1 мл раствора адреналина растворят в 400 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% глюкозы. Если состояние пациента позволяет, более целесообразно внутримышечное или подкожное введение 0,3-0,5 мл лекарственного средства в разведенном или неразбавленном виде.
Бронхиалная астма: препарат вводит подкожно в дозе 0,3-0,5 мл, в разбавленном или неразбавленном виде. При необходимости повторного введения эту дозу можно вводит через каждые 20 минут (до 3 раз). Также возможно введение 0,3-0,5 мл лекарственного средства в разведенном виде (разовую дозу растворят в 20 мл 40% раствора глюкозы).
Как сосудосуживающее средство: лекарственное средство вводит капелно со скоростю 1 мкг / мин (с возможным увеличением до 2-10 мкг / мин).
Асистолия: лекарственное средство вводит внутрисердечно в дозе 0,5 мл в разбавленном виде (разовую дозу растворят в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида).
Реанимационные мероприятия (остановка сердца, AV-блокада III ст., Остро развилас): лекарственное средство вводит внутривенно медленно по 1 мл каждые 3-5 минуты, в разведенном виде.
Продление действия местных анестетиков: препарат назначат в концентрации 1: 50000-1: 100000. Дозировка зависит от вида анестетика.
Детям.
Асистолия у младенцев: лекарственное средство вводит медленно в дозе 10-30 мкг / кг массы тела каждые 3-5 минуты.
Анафилактический шок: препарат вводят подкожно или внутримышечно в дозе 10 мкг / кг массы тела (максимално - до 0,3 мг). При необходимости введения повторят через каждые 15 минуты (до 3 раз).
Бронхоспазм: лекарственное средство вводит подкожно в дозе 10 мкг / кг массы тела (максимално - до 0,3 мг). При необходимости введения повторят каждые 15 минуты (до 3-4 раз) или каждые 4:00.
Дети. Лекарственное средство можно применят детям.

Побочные действия

При применении лекарственного средства Адреналин возможно возникновение нижеприведенных побочных реакций.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, анорексия.
Со стороны почек и мочевыделителной системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстателной железы).
Со стороны обмена веществ и метаболизма: гипокалиемия, гипергликемия.
Со стороны нервной системы: головная бол, тремор, головокружение, нервозност, мышечные подергивания, у пациентов с болезню Паркинсона возможно повышение ригидности и тремора.
Со стороны психики: тревожное состояние, психоневротичные расстройства, психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, расстройства подобные шизофрении, паранойя, нарушение сна.
Со стороны сердца: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, одышка при высоких дозах - желудочковые аритмии редко - аритмия, бол в грудной клетке изменения ЭКГ (включая снижение амплитуды зубца Т).
Со стороны сосудов: снижение или повышение артериалного давления (даже при подкожном введении в обычных дозах вследствие повышения артериалного давления возможен субарахноидалное кровоизлияние и гемиплегия).
Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, бронхоспазм.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сып, мултиформная эритема.
Общие нарушения и реакции в месте введения: бол или жжение в месте инъекции; усталост, повышенное потоотделение, нарушение терморегуляции (ощущение холода или жара), похолодниння конечностей, при повторных инъекциях адреналина может отмечатся некроз вследствие сосудосуживающего действия адреналина (включая некроз печени или почек).

Противопоказания

Повышенная чувствителност к компонентам препарата; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тяжелый аорталный стеноз; тахиаритмия; фибрилляция желудочков; феохромоцитома; глаукома; шок (кроме анафилактического) общая анестезия с применением ингаляционных средств: фторотана, циклопропана, хлороформа; ΙΙ период родов; применения на участках палцев рук и ног, носа, гениталий.

Беременност

При введении в болших дозах для ослабления сокращения матки может вызват длителную атонии матки с кровотечением.
При необходимости применения лекарственного средства следует прекратит кормление грудю.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.
При одновременном применении лекарственного средства с другими средствами возможно:
с наркотическими аналгетиками и снотворными лекарственными средствами - ослабление их эффектов
с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином - повышение риска развития аритмий;
с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы;
с антигипертензивными средствами (в т. ч. с диуретиками) - снижение их эффективности;
с ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) - внезапное и выраженное повышение артериалного давления, гиперпиретический кризисов, головная бол, аритмии сердца, рвота
с нитратами - ослабление их терапевтического действия;
с феноксибензамином - усиление гипотензивного эффекта и тахикардия
с фенитоином - внезапное снижение артериалного давления и брадикардия, которые зависят от дозы и скорости введения адреналина;
с лекарственными средствами гормонов щитовидной железы - взаимное усиление действия;
с астемизолом, цизапридом, терфенадином - удлинение Q-интервала на ЭКГ;
с диатризоатами, йоталамовой или йоксагловой кислотами - усиление неврологических эффектов
с алкалоидами спорыни - усиление вазоконстрикторного эффекта вплот до выраженной ишемии и развития гангрены;
гипогликемическими лекарственными средствами (включая инсулин) - снижение гипогликемического эффекта.

Передозировка

При введении в болших дозах (минималная леталная доза при подкожном введении - 10 мл 0,18% раствора) развивается мидриаз, значителное повышение артериалного давления, тахикардия с возможным переходом в фибрилляцию желудочков.
Лечение: прекращение введения препарата. Передозировка адреналина можно устранит применением α- и β-адреноблокаторов, быстродействующих нитратов. При тяжелых осложнениях необходима комплексная терапия. При аритмии назначат парентералное введение β-адреноблокаторов.

Условия хранения:
Хранит в оригиналной упаковке при температуре не выше 15 ° С. Не замораживат.
Хранит в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Адреналин - раствор для инъекций.
Упаковка: по 1 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные упаковки в пачке; по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Состав

1 мл препарата Адреналин содержит: эпинефрина гидротартрату (адреналина тартрата) 1,8 мг.
Вспомогателные вещества: натрия метабисулфит (Е 223), натрия хлорид, вода для инъекций.