Амарил М

Амарил эффективен при грамотном исползовании, но может нанести силный вред и представлят опасност при неправилном применении. Принимаю аморил 2 мг сиафор850 2 раза в ден полтора месяца.Сейчас уровен сахара в крови утром 6-6.5 а после обеда через два часа 3.9 или чут выше, вынужден съест что то сладкое, на самочувствие такой низкий показател никак не сказывается наоборот. Читат отзыв Амарил эффективен при грамотном исползовании, но может нанести силный вред и представлят опасност при неправилном применении. Принимаю аморил 2 мг сиафор850 2 раза в ден полтора месяца.Сейчас уровен сахара в крови утром 6-6.5 а после обеда через два часа 3.9 или чут выше, вынужден съест что то сладкое, на самочувствие такой низкий показател никак не сказывается наоборот чувствую себя бодро. Врач сказал 3.9 нормалный сахар и снизил дозу Амарила.

Амарил М

Латинское название: Amaryl M

Код ATX: A10BD02

Действующее вещество: метформин (Metformin) + глимепирид (Glimepiride)

Производител: Handok Pharmaceuticals, Co. Ltd. (Республика Корея)

Актуализация описания и фото: 10.07.2019

Цены в аптеках: от 600 руб.

Амарил М – гипогликемическое комбинированное средство для пероралного приема.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, овалные, белого цвета; таблетки дозировкой 1 мг + 250 мг – с гравировкой HD125 на одной стороне; таблетки дозировкой 2 мг + 500 мг – с гравировкой HD25 на одной стороне и риской на другой стороне (10 шт. в ПВХ/алюминиевом блистере, в картонной пачке 3 блистера и инструкция по применению Амарила М).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующие вещества: глимепирид микронизированный – 1 или 2 мг и метформина гидрохлорид – 250 или 500 мг соответственно;
  • дополнителные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кросповидон, повидон К30;
  • пленочная оболочка: макрогол 6000, воск карнаубский, гипромеллоза, титана диоксид (E171).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амарил М является гипогликемическим средством, в состав которого включены два действующих вещества – глимепирид и метформин.

Глимепирид

Глимепирид – гипогликемический пероралный препарат, представляющий собой производное сулфонилмочевины третего поколения. Активное вещество оказывает панкреатическое действие путем стимулирования продукции и высвобождения инсулина из β-клеток поджелудочной железы, а также экстрапанкреатическое действие, улучшая чувствителност мышечной и жировой (периферических) тканей к влиянию эндогенного инсулина.

Представители производных сулфонилмочевины повышают продукцию инсулина посредством закрытия аденозинтрифосфат (АТФ)-зависимых калиевых каналов, локализованных в цитоплазматической мембране β-клеток поджелудочной железы. Такая блокировка калиевых каналов приводит к деполяризации β-клеток, что содействует открытию калциевых каналов и возрастанию поступления в клетки калция.

Действующее вещество соединяется/отсоединяется с болшой замещающей скоростю от белка β-клеток поджелудочной железы (мол. масса 65 кД/SURX), который связан с АТФ-зависимыми калиевыми каналами, но в отличие от прочих производных сулфонилмочевины связ осуществляется на другом участке (белок с мол. массой 140 кД/SUR1). Это активизирует высвобождение инсулина путем экзоцитоза, но количество продуцируемого инсулина при данном процессе значително ниже, чем при действии, оказываемом обычными, традиционно исползуемыми производными сулфонилмочевины (глибенкламид и другие). Минималное стимулирующее воздействие глимепирида на выработку инсулина снижает и риск появления гипогликемии.

Глимепирид демонстрирует в более выраженной степени, при сравнении с традиционными производными сулфонилмочевины, экстрапанкреатические эффекты, в частности, снижение инсулинорезистентности, антиатерогенные, антиоксидантные и антиагрегантные свойства.

Выведение из крови глюкозы осуществляется мышечной и жировой тканями при участии локализованных в мембранах клеток специалных транспортных белков (GLUT1 и GLUT4). При наличии сахарного диабета 2 типа транспорт глюкозы в данные ткани относится к этапу ее утилизации с ограниченной скоростю. Глимепирид обеспечивает очен быстрое возрастание количества и активности молекул, переносчиков глюкозы (GLUT1 и GLUT4), что в свою очеред увеличивает усвоение глюкозы периферическими тканями. На АТФ-зависимые калиевые каналы клеток сердечной мышцы активное вещество оказывает ингибирующее влияние в более слабой степени. На фоне лечения глимепиридом сохраняется способност ишемического прекондиционирования миокарда.

Действующее вещество приводит к усилению активности фосфолипазы С, таким образом повышая обусловленные препаратом липо- и гликогенез, а также подавляет выход из печени глюкозы посредством повышения внутриклеточного уровня фруктозо-2,6-бисфосфата, в свою очеред ингибирующего глюконеогенез.

Глимепирид избирателно угнетает активност циклооксигеназы и уменшает преобразование арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, играющий важную рол в агрегации тромбоцитов. Средство содействует снижению уровня липидов и в значителной мере уменшает их перекисное окисление, с чем связан его антиатерогенный эффект. В резултате оказываемого препаратом действия возрастает концентрация эндогенного алфа-токоферола, а также активност глутатионпероксидазы, каталазы и супероксиддисмутазы, что обеспечивает снижение выраженности в организме окислителного стресса, постоянно присутствующего при сахарном диабете 2 типа.

Метформин

Метформин – гипогликемический препарат, входящий в группу бигуанидов, гипогликемическое действие которого наблюдается толко на фоне сохранения продукции инсулина (хотя и уменшенной). Активное вещество не воздействует на β-клетки поджелудочной железы и не стимулирует выработку инсулина, поэтому в терапевтических дозах не приводит к развитию гипогликемии у человека.

Механизм действия препарата пока не установлен до конца, однако считается, что метформин способен усиливат эффекты инсулина, либо потенцироват последние в зонах периферических рецепторов. Средство способствует повышению чувствителности тканей к инсулину вследствие увеличения числа инсулиновых рецепторов, расположенных на поверхности мембран клеток. Кроме этого метформин замедляет процесс глюконеогенеза в печени, понижает окисление жиров и формирование свободных жирных кислот, уменшает в крови уровен триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), а также липопротеидов очен низкой плотности (ЛПОНП). Метформин несколко снижает аппетит и ослабляет в кишечнике абсорбцию углеводов. Препарат способствует улучшению фибринолитических свойств крови в резултате угнетения ингибитора тканевого активатора плазминогена.

Фармакокинетика

Глимепирид

При курсовом приеме активного вещества в суточной дозе 4 мг максималная концентрация (Сmах) в плазме крови отмечается приблизително спустя 2,5 часа после приема и составляет 309 нг/мл. Соотношения дозы и Сmах средства, а также дозы и величины площади под кривой «концентрация – время» (AUC) характеризуются линейной зависимостю. При пероралном исползовании абсолютная биодоступност глимепирида является полной. Время приема пищи не оказывает выраженного влияния на процесс абсорбции активного вещества из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), за исключением неболшого снижения его скорости.

Глимепирид отличается очен низким объемом распределения (Vd), примерно равным Vd албумина, а также высокой степеню связывания с белками плазмы крови (более 99%) и низким клиренсом (около 48 мл/мин).

После однократного пероралного приема глимепирида 58% от дозы экскретируется почками (в форме метаболитов), а 35% – через кишечник. Период полувыведения (Т½) при концентрациях в сыворотке, соответствующих многократному исползованию препарата, варирует от 5 до 8 часов. После приема средства в высоких дозах было зафиксировано незначителное увеличение Т½. В резултате процесса метаболизма препарата, протекающего в печени, формируются два неактивных метаболита, которые обнаруживаются в моче и кале. Один из метаболитов является карбоксипроизводным, а другой – гидроксипроизводным, после приема действующего вещества терминалные Т½ этих продуктов биотрансформации составляли 5–6 и 3–5 часов соответственно.

Глимепирид экскретируется с грудным молоком и проникает сквоз плаценту, но плохо проходит через гематоэнцефалический барер (ГЭБ). При сравнении фармакокинетических показателей средства после его однократного и многократного исползования (2 раза в сутки) достоверных различий выявлено не было, их вариабелност была различной у разных пациентов. Значителная кумуляция действующего вещества не наблюдалас.

Фармакокинетика глимепирида у лиц разного пола и различного возраста была сходной. При наличии функционалных нарушений почек, с низким клиренсом креатинина (КК), фиксировалас тенденция к возрастанию клиренса глимепирида и уменшению его среднего сывороточного уровня. Данные эффекты, предположително, обусловлены более быстрой элиминацией средства в резултате его более слабого связывания с белками плазмы. У пациентов из этой группы, таким образом, отсутствует дополнителный риск кумуляции глимепирида.

Метформин

После пероралного введения метформин достаточно полно абсорбируется из ЖКТ, абсолютная биодоступност составляет примерно 50–60%. Плазменная Cmax (в среднем 2 мкг/мл или 15 мкмол) наблюдается спустя 2,5 часа. При одновременном приеме с пищей абсорбция активного вещества уменшается и замедляется.

Метформин практически не образует связи с белками плазмы крови и интенсивно распределяется в ткани. Метаболической трансформации подвергается в очен слабой степени и элиминируется с мочой. У здоровых доброволцев клиренс средства равен 440 мл/мин (в 4 раза выше, чем КК), что указывает на наличие активной каналцевой секреции. Т½ метформина составляет примерно 6,5 часов, у пациентов с почечной недостаточностю появляется вероятност его кумуляции.

При исползовании Амарила М с фиксированными дозами глимепирида и метформина (2 мг + 500 мг) величины Сmах и AUC соответствуют критериям биоэквивалентности в случае сравнения с такими же показателями при исползовании в виде отделных препаратов глимепирида в дозе 2 мг и метформина в дозе 500 мг. Также не было зафиксировано никаких значителных различий в отношении безопасности, включая профил побочных эффектов, между пациентами, получавшими Амарил М 1 мг + 500 мг, и пациентами, получавшими Амарил М 2 мг + 500 мг.

Показания к применению

Амарил М рекомендован для терапии сахарного диабета 2 типа, как дополнение к физической нагрузке и диете с целю снижения веса тела в следующих случаях:

  • отсутствие должного уровня гликемического контроля при исползовании метформина или глимепирида в режиме монотерапии;
  • замена комбинированного лечения метформином и глимепиридом на прием одного комбинированного препарата.

Противопоказания

  • диабетический кетоацидоз (включая данные в анамнезе), диабетическая кома и прекома, острый/хронический метаболический ацидоз;
  • сахарный диабет 1 типа;
  • выраженные функционалные нарушения печени;
  • нарушение деятелности почек и почечная недостаточност [плазменный уровен креатинина ≥ 1,2 мг/дл (110 мкмол/л) у женщин и ≥ 1,5 мг/дл (135 мкмол/л) у мужчин, либо понижение КК] – из-за риска развития лактоацидоза и прочих нежелателных эффектов метформина;
  • нахождение на гемодиализе (по причине отсутствия опыта применения);
  • острые состояния, которые могут привести к нарушению деятелности почек (внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ, тяжелые инфекции, дегидратация, шок);
  • лактоацидоз в анамнезе, склонност к развитию лактоацидоза;
  • острые и хронические поражения, которые могут стат причиной тканевой гипоксии (шок, сердечная/дыхателная недостаточност, острый и подострый инфаркт миокарда);
  • стрессовые ситуации (ожоги, тяжелые формы инфекций с лихорадочным состоянием, тяжелые травмы, хирургические операции, септицемия);
  • нарушение всасывания пищи и лекарственных средств в ЖКТ (на фоне диареи, рвоты, кишечной непроходимости, пареза кишечника);
  • голодание, истощение, соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сутки);
  • хронический алкоголизм, острая алкоголная интоксикация;
  • дефицит лактазы, непереносимост галактозы, глюкозо-галактозная малабсорбция;
  • возраст до 18 лет;
  • беременност и период планирования беременности, грудное вскармливание;
  • гиперчувствителност к любому из составляющих Амарила М, другим сулфаниламидным препаратам или бигуанидам, а также к производным сулфонилмочевины.

Относителные (исползоват Амарил М, преимущественно в первые недели терапии, следует с особой осторожностю и при постоянном контроле ввиду усугубления риска гипогликемии):

  • плохое питание, пропуски приемов пищи, нерегулярный прием пищи; неспособност или нежелание сотрудничат с врачом (в болшинстве случаев у пожилых пациентов); изменение диеты; несоответствие между интенсивностю физической нагрузки и потреблением углеводов; употребление этанолсодержащих напитков, особенно в сочетании с пропусками приемов пищи; нарушения деятелности печени и/или почек; недостаточност гормонов коры надпочечников или передней доли гипофиза, нарушения функции щитовидной железы и некоторые другие некомпенсированные эндокринные расстройства, которые оказывают влияние на метаболизм углеводов или активацию механизмов, сориентированных на возрастание уровня глюкозы в крови при гипогликемии; изменение образа жизни или развитие интеркуррентных заболеваний в период терапии (при всех вышеперечисленных состояниях может потребоватся более тщателный мониторинг признаков гипогликемии и уровня глюкозы в крови, а также коррекция дозы Амарила М);
  • комбинированное исползование (в начале курса) антигипертензивных препаратов или диуретиков, а также нестероидных противовоспалителных препаратов (НПВП), либо другие ситуации, вызывающие ухудшение функции почек (повышенная угроза развития лактоацидоза и других нежелателных эффектов метформина);
  • пожилой возраст;
  • выполнение тяжелой физической работы (из-за опасности возникновения лактоацидоза на фоне приема метформина);
  • недостаточност глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (ввиду возможного развития гемолитической анемии при исползовании производных сулфонилмочевины);
  • стертост или отсутствие симптомов адренергической противогликемической регуляции в ответ на развивающуюся гипогликемию (у пожилых пациентов, при вегетативной невропатии или при сочетанном исползовании бета-адреноблокаторов, клонидина, гуанетидина и других симпатолитиков; необходим более тщателный контрол концентрации глюкозы в крови).

Амарил М, инструкция по применению: способ и дозировка

Амарил М принимают перорално, во время еды, 1 или 2 раза в сутки.

Доза Амарила М определяется индивидуално в зависимости от целевой концентрации глюкозы в крови. Исползоват противодиабетическое средство рекомендуется в наименшей дозе, позволяющей достич необходимого метаболического контроля.

В период терапии препаратом требуется регулярно устанавливат уровен глюкозы в крови и моче, а также процентное содержание гликозилированного гемоглобина в крови.

Если был случайно пропущен прием очередной дозы, ни в коем случае не следует компенсироват пропуск посредством последующего исползования более высокой дозы.

В случае пропуска приема пищи или дозы либо при возникновении ситуаций, когда не имеется возможности принят Амарил М, пациент должен установит у врача план своих действий заблаговременно.

Посколку улучшение метаболического контроля связано с усилением чувствителности тканей к инсулину, в процессе терапии может отмечатся снижение потребности в глимепириде. Для предупреждения возникновения гипогликемии требуется своевременно уменшит дозу Амарила М или прекратит его прием.

Максималная разовая доза метформина составляет 1000 мг, максималная суточная – 2000 мг. Максималная суточная доза глимепирида – 8 мг. Доза глимепирида, превышающая 6 мг в сутки, является более эффективной толко для неболшого числа болных.

В случае перевода болного с исползования комбинации отделных препаратов глимепирида и метформина на Амарил М доза последнего устанавливается на основании доз активных веществ, которые уже принимает пациент. Если необходимо увеличение дозы, суточную дозу препарата рекомендуется титроват с шагом толко в 1 таблетку в дозировке 1 мг + 250 мг или ½ таблетки Амарил М 2 мг + 500 мг.

Курс лечения, как правило, длителный.

Побочные действия

Глимепирид

  • обмен веществ и питание: развитие гипогликемии, в т. ч. имеющей затяжной характер, с такими симптомами, как острое чувство голода, рвота, тошнота, вялост, сонливост, заторможенност, беспокойство, снижение бдителности и концентрации внимания, нарушение сна, агрессивност, головная бол, беспомощност, головокружение, потеря самоконтроля, нарушение зрения/речи, замедление психомоторных реакций, афазия, парезы, депрессия, тремор, нарушение чувствителности, делирий, спутанност сознания, судороги, брадикардия, поверхностное дыхание, потеря сознания вплот до комы; кроме этого возможно развитие адренергической реакции на гипогликемию, ее признаки – липкост кожных покровов, повышенное потоотделение, повышение артериалного давления (АД), повышенная тревожност, ощущение усиленного сердцебиения, тахикардия, стенокардия, аритмия; приступ тяжелой гипогликемии имеет схожую клиническую картину с острым нарушением мозгового кровообращения. Все вышеперечисленные симптомы практически всегда разрешаются после устранения гипогликемии;
  • иммунная система: аллергические/псевдоаллергические реакции – зуд, высыпания, крапивница, протекающие преимущественно в легкой форме (однако фиксировалис случаи перехода в тяжелую форму, сопровождающиеся одышкой или понижением АД вплот до возникновения анафилактического шока, в связи с чем требуется незамедлително обращатся к врачу при появлении крапивницы), перекрестная аллергия с другими производными сулфонилмочевины, сулфаниламидами или подобными средствами, аллергический васкулит;
  • лимфатическая система и система крови: тромбоцитопения; отделные случаи – гемолитическая анемия, лейкопения, эритроцитопения, агранулоцитоз, гранулоцитопения, панцитопения (необходим тщателный контрол состояния из-за возможной угрозы развития панцитопении или апластической анемии; при появлении подобных явлений лечение препаратом требуется прекратит и провести соответствующую терапию);
  • печен и желчевыводящие пути: усиление активности печеночных ферментов; холестаз, желтуха и другие нарушения функции печени; гепатит с риском прогрессирования до жизнеугрожающей печеночной недостаточности, но также с возможным обратным развитием после отмены препарата;
  • органы ЖКТ: чувство переполнения желудка, тошнота, бол в животе, рвота, диарея;
  • орган зрения: ухудшение зрения, главным образом в начале курса из-за колебания уровня глюкозы в крови, обуславливающего временное изменение набухаемости хрусталика и вследствие этого изменение его показателя преломления;
  • прочие: гипонатриемия, фотосенсибилизация.

Метформин

  • лимфатическая система и система крови: анемия, тромбоцитопения, лейкоцитопения; при длителном приеме – как правило, бессимптомное уменшение содержания витамина В12 в сыворотке в резултате снижения его кишечной абсорбции (плазменный уровен фолиевой кислоты в крови значимо не понижается); при наличии мегалобластной анемии необходимо учитыват вероятност уменшения абсорбции витамина В12, вызванного приемом метформина;
  • печен и желчевыводящие пути: отклонение от нормы показателей функционалных печеночных тестов или гепатит, которые при отказе от лечения метформином могут подвергатся обратному развитию;
  • органы ЖКТ: тошнота, боли в животе, рвота, повышенное газообразование, метеоризм, диарея, анорексия (наблюдаются преимущественно в начале курса и носят преходящий характер, при продолжении терапии спонтанно разрешаются; в некоторых случаях может потребоватся временное снижение дозы, т. к. развитие данных симптомов в начале лечения является дозозависимым, их выраженност можно снизит посредством постепенного увеличения дозы и приема средства во время еды), неприятный/металлический вкус во рту (наблюдается в начале курса и проходит самостоятелно), силная диарея и/или рвота, способные вызват дегидратацию и пререналную почечную недостаточност (при их возникновении следует временно прекратит прием препарата), неспецифические желудочно-кишечные симптомы у болных с сахарным диабетом 2 типа со стабилизированным состоянием (могут быт вызваны не толко лечением препарата, но и развитием лактоацидоза или интеркуррентными заболеваниями);
  • кожа и подкожные ткани: зуд, сып, эритема;
  • обмен веществ и питание: лактоацидоз, гипогликемия.

Исползование свободной комбинации препаратов метформина и глимепирида, а также комбинированного препарата Амарил М с фиксированными дозами последних ассоциируется с характеристиками безопасности, такими же, что и при применении метформина и глимепирида в отделности.

Передозировка

Глимепирид

Ввиду того, что одним из действующих веществ Амарила М является глимепирид, передозировка в острой форме или вызванная длителным исползованием препарата в болших дозах может привести к появлению тяжелой, угрожающей жизни гипогликемии. После установления факта передозировки глимепирида необходимо срочно обратится к врачу, а до его назначений – безотлагателно принят сахар, желателно в виде декстрозы (глюкозы). В случае приема жизнеугрожающей дозы средства требуется промыт желудок и принят активированный угол. При необходимости в качестве превентивной меры возможна госпитализация.

Гипогликемию легкой степени, без неврологических проявлений и потери сознания, требуется лечит посредством пероралного приема декстрозы (глюкозы) и изменения дозы препарата и/или диеты. Пациент нуждается в интенсивном мониторинге до тех пор, пока врач не удостоверится в том, что болной находится вне опасности. Следует учитыват, что после первоначалного достижения нормализации уровня глюкозы в крови гипогликемия может развится повторно.

В случае выраженной передозировки и появления серезных неврологических нарушений, включающих потерю сознания, нужна неотложная госпитализация пациента. На фоне бессознателного состояния показано внутривенное (в/в) струйное вливание концентрированного раствора глюкозы (декстрозы), например, введение 20% раствора глюкозы (декстрозы) взрослым в началной дозе 40 мл. Алтернативной терапией у взрослых считается исползование глюкагона, к примеру, в дозах 0,5–1 мг в/в, внутримышечно (в/м) или подкожно (п/к). Угроза повторного появления гипогликемии в тяжелых случаях может сохранятся на протяжении несколких дней, вследствие этого контрол состояния пациента следует осуществлят в течение не менее 24–48 часов.

При случайном приеме глимепирида детми необходимо тщателно подбират дозу вводимой декстрозы и осуществлят сопутствующий постоянный контрол содержания глюкозы в крови из-за риска возникновения опасной гипергликемии.

Метформин

На фоне пероралного приема метформина в количестве до 85 г гипогликемии не фиксировалос, но иногда возникал лактоацидоз. При выраженной передозировке метформина или наличии у пациента сопутствующих факторов риска возможно развитие лактоацидоза, что требует проведения неотложной медицинской помощи в стационаре. Наиболее действенным способом элиминации метформина и лактата из организма является гемодиализ. В условиях хорошей гемодинамики метформин может экскретироватся посредством гемодиализа с клиренсом до 170 мл/мин. В случае передозировки метформина возникает угроза развития острого панкреатита.

Особые указания

Лактоацидоз относится к очен редким, но достаточно тяжелым метаболическим осложнениям (с высокой леталностю при отсутствии соответствующего лечения), возникающим в резултате кумуляции метформина в период лечения. На фоне приема метформина лактоацидоз наблюдается преимущественно при наличии сахарного диабета с выраженной почечной недостаточностю, в т. ч. с врожденными поражениями почек и гипоперфузией почек, часто при многочисленных сопутствующих патологиях, которым требуется медикаментозное/хирургическое лечение. К факторам риска, ассоциированным с развитием лактоацидоза, относятся: длителное голодание, интенсивное потребление этанолсодержащих напитков, кетоацидоз, плохо контролируемый сахарный диабет, состояния, вызывающие гипоксию тканей, печеночная недостаточност. Лактоацидоз может проявлятся гипотермией, болями в животе, ацидотической одышкой с последующим возникновением комы. Для этого осложнения характерно снижение рН крови, возрастание уровня лактата в крови (более 5 ммол/л), нарушение электролитного баланса с повышением дефицита анионов и соотношения лактат/пируват. Если причиной возникновения лактоацидоза является метформин, его плазменный уровен обычно превышает 5 мкг/мл.

При наличии подозрений на развитие лактоацидоза необходимо срочно прекратит прием метформина и поместит пациента в стационар.

Угроза развития лактоацидоза усугубляется при усилении выраженности нарушений деятелности почек и с возрастом. Риск появления этого осложнения можно снизит при проведении регулярного мониторинга почечной функции и исползовании минималных эффективных доз метформина. Также необходимо остерегатся приема средства при состояниях, связанных с дегидратацией или гипоксемией.

При имеющихся клинических/лабораторных признаках заболеваний печени принимат Амарил М не следует, посколку способност к элиминации лактата может значително снижатся на фоне нарушений функции печени. Требуется временно отказатся от исползования препарата перед осуществлением исследований с внутрисосудистым введением рентгеноконтрастных веществ, содержащих йод, и перед любыми оперативными вмешателствами. На протяжении 48 часов до и 48 часов после хирургической операции с применением общей анестезии принимат метформин запрещено.

Следует учитыват, что лактоацидоз часто развивается доволно медленно и проявляется толко такими неспецифическими симптомами, как плохое самочувствие, нарастающая сонливост, миалгия, неспецифические нарушения со стороны ЖКТ, нарушения дыхания. На фоне выраженного ацидоза может наблюдатся снижение АД, гипотермия и резистентная брадиаритмия. При появлении подобных симптомов требуется незамедлително обратится к врачу.

Лактоацидоз может быт выявлен у пациентов с сахарным диабетом при наличии метаболического ацидоза и при отсутствии кетонемии и кетонурии (признаков кетоацидоза).

В течение первой недели курса терапии препаратом необходим тщателный мониторинг уровня глюкозы в крови из-за угрозы развития гипогликемии, в особенности при имеющемся повышенном риске ее развития. В некоторых случаях может быт необходима коррекция дозы Амарила М или всей терапии.

Симптомы гипогликемии, отображающие адренергическую противогипогликемическую регуляцию, являющуюся ответом на возникшую гипогликемию, могут быт очен слабо выражены или совсем отсутствоват в случае постепенного развития последней, а также у лиц пожилого возраста, на фоне вегетативной невропатии или при комбинированной терапии с бета-адреноблокаторами, гуанетидином, клонидином и другими симпатолитиками.

В целях поддержания целевой гликемии требуется соблюдат диету, выполнят физические упражнения, снижат вес тела, а если необходимо, то и регулярно принимат противодиабетические препараты. К симптомам ненадлежащим образом регулируемой гликемии в крови могут относится: сухая кожа, олигурия, жажда, в т. ч. патологически силная, и другие.

Быстро купироват гипогликемию можно почти всегда при помощи незамедлителного приема углеводов – сахара или глюкозы, например, кусочка сахара, чая с сахаром, фруктового сока, содержащего сахар, и т. п. Для этих целей пациент должен всегда имет при себе не менее 20 г сахара, заменители последнего неэффективны.

Во время лечения рекомендуется проводит периодический контрол уровня гемоглобина/гематокрита, количества эритроцитов, а также показателей функции почек (содержания сывороточного креатинина в крови): не менее 1 раза в год – при нормалной функции почек, не менее 2–4 раз в год – в случае КК сыворотки крови на верхней границе нормы и у пожилых пациентов.

Влияние на способност к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В процессе лечения, преимущественно в начале курса, при переходе с одного препарата на другой или при нерегулярном исползовании Амарила М может отмечатся ухудшение скорости реакций. При управлении автомобилем или другими движущимися сложными механизмами в ходе терапии необходимо соблюдат осторожност, особенно при наличии склонности к возникновению гипогликемии и/или уменшении выраженности ее предвестников.

Применение при беременности и лактации

Амарил М противопоказано принимат во время беременности из-за возможного неблагоприятного влияния на развитие плода. При наступлении или планировании беременности пациенткам требуется поставит лечащего врача в известност.

Женщинам с нарушениями углеводного обмена, которые не поддаются корректировке толко при соблюдении диеты и выполнении физических упражнений, должна быт назначена инсулинотерапия.

Во избежание попадания противодиабетического средства с материнским молоком в организм ребенка исползование Амарила М в период лактации противопоказано. В случае необходимости проведения лечения гипогликемии пациентке следует перейти на инсулинотерапию или прекратит кормление грудю.

Применение в детском возрасте

Пациентам в возрасте до 18 лет прием Амарила М противопоказан, посколку безопасност и эффективност его исползования у детей и подростков с сахарным диабетом 2 типа не изучалис.

При нарушениях функции почек

Прием Амарила М противопоказан при нарушениях деятелности почек и почечной недостаточности [сывороточный уровен креатинина ≥ 1,2 мг/дл (110 мкмол/л) у женщин и ≥ 1,5 мг/дл (135 мкмол/л) у мужчин, либо понижение КК] по причине усугубления угрозы возникновения лактоацидоза и других нежелателных реакций метформина. Противопоказано лечение препаратом также пациентам, находящимся на гемодиализе, и при наличии острых состояний, которые могут привести к нарушению деятелности почек, таких как внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ, тяжелые инфекционные поражения, дегидратация, шок.

При нарушениях функции печени

При наличии тяжелых нарушений деятелности печени прием Амарила М противопоказан ввиду отсутствия опыта его исползования. Для достижения оптималного гликемического контроля в данном случае необходимо назначение инсулина.

Применение в пожилом возрасте

Из-за усугубления риска возникновения лактоацидоза и прочих побочных реакций метформина пожилым пациентам Амарил М следует исползоват с особой осторожностю (ввиду возможного частого бессимптомного снижения функции почек), особенно при состояниях, приводящих к ухудшению деятелности почек, таких как начало терапии диуретиками, гипотензивными препаратами, а также НПВП. Следует тщателно титроват дозу и проводит регулярный мониторинг работы почек.

Лекарственное взаимодействие

Глимепирид

  • индукторы (рифампицин) и ингибиторы (флуконазол) изофермента CYP2C9: глимепирид метаболизируется при участии цитохрома P450 CYP2C9; возрастает вероятност ослабления гипогликемического действия глимепирида при сочетании с индукторами CYP2C9, и повышается риск возникновения гипогликемии при отмене данных средств без проведения коррекции дозы глимепирида; усугубляется угроза возникновения гипогликемии и побочных эффектов глимепирида при сочетании с ингибиторами изофермента CYP2C9, и повышается риск ослабления гипогликемического действия при отмене ингибиторов CYP2C9 без коррекции дозы глимепирида;
  • лекарственные средства, усиливающие гипогликемический эффект, – пероралные противодиабетические средства, инсулин, аллопуринол, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), мужские половые гормоны, анаболические стероиды, кумариновые антикоагулянты, хлорамфеникол, дизопирамид, циклофосфамид, фенирамидол, фенфлурамин, флуоксетин, фибраты, ифосфамид, гуанетидин, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), флуконазол, аминосалициловая кислота, миконазол, пентоксифиллин (при парентералном введении высоких доз), пробенецид, фенилбутазон, салицилаты, противомикробные средства группы хинолонов, производные сулфонамида, сулфинпиразон, тритоквалин, азапропазон, тетрациклины, оксифенбутазон, трофосфамид: возрастает угроза развития гипогликемии, а также ухудшения гликемического контроля на фоне отмены этих средств без коррекции дозы глимепирида;
  • лекарственные средства, ослабляющие гипогликемический эффект, – глюкокортикостероиды (ГКС), барбитураты, ацетазоламид, диуретики, диазоксид, эпинефрин (адреналин) или другие симпатомиметики, слабителные (длителный курс), глюкагон, никотиновая кислота (высокие дозы), прогестагены, эстрогены, фенитоин, фенотиазины, гормоны щитовидной железы, рифампицин: повышается вероятност ухудшения гликемического контроля, а в случае отмены этих препаратов без изменения дозы глимепирида усугубляется угроза возникновения гипогликемии;
  • блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, резерпин, клонидин, гуанетидин, бета-адреноблокаторы: может наблюдатся возрастание/снижение гипогликемического эффекта (требуется осуществлят тщателный контрол уровня глюкозы в крови);
  • этанол: возможно ослабление/усиление гипогликемического эффекта глимепирида;
  • колесевелам (секвестранты желчных кислот): снижается абсорбция глимепирида из ЖКТ; рекомендуется принимат Амарил М не менее чем за 4 часа до исползования колесевелама;
  • бета-адреноблокаторы, гуанетидин, клонидин, резерпин: может фиксироватся ослабление/блокировка реакций адренергической контррегуляции, возникающих в ответ на появление гипогликемии и направленных на возрастание содержания глюкозы в крови, что обуславливает ослабление проявлений гипогликемии, способствующее ее более незаметному развитию для пациента и врача и вследствие этого затрудняющее своевременное обнаружение и терапию данного заболевания;
  • непрямые антикоагулянты, производные кумарина: возможно усиление либо уменшение их эффектов.

Метформин

Комбинации, являющиеся нерекомендуемыми:

  • гентамицин и другие антибиотики, обладающие значимым нефротоксическим эффектом: может возрастат угроза развития лактоацидоза;
  • йодсодержащие контрастные вещества для внутрисосудистого введения: может наблюдатся развитие почечной недостаточности, а вследствие этого накопление метформина и усиление риска возникновения лактоацидоза; необходимо временно отменит метформин до или во время исследования и не возобновлят его прием в течение 48 часов после завершения манипуляции; к терапии метформином можно приступат толко после проведения тестов и получения нормалных показателей деятелности почек;
  • этанол: повышается угроза развития лактоацидоза на фоне острой алкоголной интоксикации, в особенности при пропуске приема пищи или ее нехватке, а также при печеночной недостаточности; следует избегат этого сочетания.

Комбинации, требующие осторожности:

  • ингибиторы АПФ: возможно снижение содержания глюкозы в крови; во время исползования и после отмены этих препаратов может потребоватся изменение доз гипогликемического средства;
  • ГКС (для системного/местного применения), бета2-адреностимуляторы и диуретики с внутренней гипергликемической активностю: рекомендуется осуществлят, особенно в начале комбинированного лечения, более частый контрол утренней концентрации глюкозы в крови; может быт необходимо изменение доз гипогликемической терапии;
  • средства, снижающие гипогликемический эффект метформина, – гормоны щитовидной железы, пиразинамид, эпинефрин, эстрогены, ГКС, фенотиазины, изониазид, диуретики (в т. ч. тиазидные), никотиновая кислота, пероралные контрацептивы, блокаторы медленных калциевых каналов (БМКК), симпатомиметики, фенитоин: может наблюдатся снижение гипогликемического действия; требуется проводит мониторинг содержания глюкозы в крови;
  • препараты, повышающие гипогликемический эффект метформина, – инсулин, салицилаты (включая ацетилсалициловую кислоту), ингибиторы МАО, бета-адреноблокаторы (в т. ч. пропранолол), препараты сулфонилмочевины, анаболические стероиды: может фиксироватся усиление гипогликемического воздействия метформина; следует контролироват состояние пациента и уровен глюкозы в крови.

Взаимодействия, требующие особого внимания:

  • нифедипин: при однократном исползовании нифедипина и метформина зафиксировано повышение в плазме крови AUC и Cmax последнего на 9 и 20% соответственно, а также возрастание количества метформина, выводимого почками; на фармакокинетику нифедипина было оказано минималное действие;
  • фуросемид: при однократном приме отмечено увеличение плазменной Cmax метформина в крови на 22%, а AUC – на 15%, при этом значимых изменений почечного клиренса не зафиксировано; при сравнении с режимом монотерапии Cmax и AUC фуросемида при данной комбинации уменшилис на 31 и 12% соответственно, терминалный Т½ снизился на 32% без существенных изменений величины почечного клиренса;
  • катионные препараты – дигоксин, прокаинамид, амилорид, морфин, хинин, хинидин, триамтерен, ванкомицин, ранитидин, триметоприм: необходимо проведение тщателного мониторинга состояния и коррекции дозы метформина и/или лекарственного средства, взаимодействующего с ним, на фоне сопутствующего одновременного исползования катионных препаратов, т. к. последние элиминируются при помощи каналцевой секреции в почках и могут теоретически взаимодействоват с метформином, конкурируя за общую транспортную систему каналцев почек.

Аналоги

Аналогами Амарила М являются: Глидика М, Глибенкламид + Метформин, Глибенфаж, Багомет Плюс, Глибомет, Глимекомб, Глюкованс, Глюконорм, Глюконорм Плюс, Метглиб, Метглиб Форс и др.

Сроки и условия хранения

Хранит в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Амариле М

Согласно отзывам об Амариле M, препарат является эффективным гипогликемическим средством, обеспечивающим снижение концентрации глюкозы в крови и ее поддержание на безопасном уровне. Пациенты отмечают, что для достижения положителного резултата терапии также необходимо соблюдат соответствующую диету и получат посилные физические нагрузки.

Недостатком средства, по отзывам, является болшое количество противопоказаний, а также нежелателных явлений, часто возникающих во время терапии. Многие пациенты недоволны высокой, по их мнению, стоимостю Амарила М.

Цена на Амарил М в аптеках

Цена на Амарил М 2 мг + 500 мг может составлят 778–1072 руб. за упаковку, содержащую 30 таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Амарил и Амарил М – инструкция по применению, цены и отзывы

Сайт предоставляет справочную информацию исключително для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходит под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консултация специалиста обязателна!

Определение

Инструкция по применению

Состав, формы выпуска

Активное вещество в составе Амарила толко одно – глимепирид. Осталные вещества – вспомогателные.
Таблетки Амарила выпускаются в четырех различных дозировках (1, 2, 3 и 4 мг глимепирида).

В зависимости от дозы глимепирида, таблетки различаются по цвету:

  • Амарил 1 мг – розовые таблетки (30, 60, 90 или 120 шт. в упаковке);
  • Амарил 2 мг – зеленые таблетки (аналогичное количество в упаковке);
  • Амарил 3 мг – светло-желтые таблетки (аналогичное количество в упаковке);
  • Амарил 4 мг – голубые таблетки (аналогичное количество в упаковке).

Все эти таблетки имеют плоско-овалную форму; на каждой стороне – гравировка "NMK" и "ff".

Существует также комбинированный препарат Амарил М, в состав которого, дополнително к глимепириду, включено еще одно гипогликемическое средство – метформин.

Таблетки Амарил М выпускаются в двух дозировках:

  • 1 мг глимепирида, 250 мг метформина;
  • 2 мг глимепирида, 500 мг метформина.

И те, и другие таблетки - белого цвета, двояковыпуклой овалной формы, покрыты пленочной оболочкой, имеют на одной стороне гравировку "HD25".

Действие на организм

Глимепирид оказывает воздействие на поджелудочную железу, регулируя выработку инсулина, и поступление его в кров. А инсулин уже непосредственно снижает содержание сахара в крови. Кроме того, глимепирид способствует поступлению калция из крови внутр тканевых клеток. Он также тормозит процесс образования атеросклеротических бляшек на стенках сосудов.

Метформин снижает концентрацию сахара в крови другим путем: он улучшает кровообращение в печени, и стимулирует превращение сахара (глюкозы) в безопасный для болного диабетом гликоген. Метформин способствует также усвоению глюкозы мышечными клетками.

Показания к применению

Препараты Амарил и Амарил М имеют толко одно показание к применению: сахарный диабет 2-го типа (инсулинонезависимый - т.е. не поддающийся лечению инсулином).

На практике было установлено, что эффект действия Амарила (глимепирида) усиливается при его сочетании с метформином. Тогда и был создан для удобства пациентов и врачей комбинированный препарат Амарил М.

Противопоказания

Побочные действия

Наиболее часто возникающим побочным эффектом при употреблении как Амарила, так и Амарила М, является гипогликемия (уменшение содержания сахара в крови ниже нормы).

Другие побочные эффекты встречаются значително реже, но могут затрагиват деятелност многих органов и систем.
Возможные реакции со стороны нервной системы:

  • головные боли, головокружение;
  • сонливост или, напротив, нарушение сна;
  • агрессивност, утрата самоконтроля;
  • депрессия;
  • ослабление концентрации внимания, снижение скорости реакций;
  • расстройства речи;
  • бред;
  • дрож в руках и ногах;
  • судороги;
  • потеря сознания.

Возможные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы:
  • учащенное сердцебиение;
  • боли в сердце;
  • нарушения ритма сердцебиений;
  • повышение артериалного давления.

Возможные реакции со стороны системы пищеварения:
  • чувство голода;
  • тошнота, рвота;
  • боли или чувство тяжести в области желудка;
  • диарея (понос);
  • застой желчи;
  • гепатит (очен редко).

Возможные реакции со стороны кроветворной системы:

  • анемия (снижение концентрации гемоглобина);
  • уменшение количества различных клеток крови (эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов и др.).

Возможные аллергические реакции – кожные сыпи, сопровождающиеся зудом.

В начале лечения может отмечатся быстропроходящее ухудшение зрения.

Применение и дозы

Дозировка препаратов Амарил и Амарил М назначается врачом каждому пациенту индивидуално, в зависимости от того, насколко высоко содержание сахара в крови болного.

Лечение Амарилом начинается обычно с минималной дозы в 1 мг. Эту дозу пациент принимает 1 раз в сутки - утром, перед завтраком, или во время него. Таблетки нужно запиват достаточным количеством воды (не менее 0,5 стакана); разжевыват таблетки не следует.

При необходимости врач постепенно повышает суточную дозу Амарила, исползуя схему: 1 мг - 2 мг - 3 мг - 4 мг - 6 мг - 8 мг. Амарил 4 мг наиболее часто исползуется в качестве максималной суточной дозы. Назначение Амарила в дозировке 6 и 8 мг является, скорее, редким исключением.

Интервал между повышениями дозы должен составлят 1-2 недели.
Лечение сопровождается обязателными контролными анализами для определения уровня сахара в крови пациента.

По тому же принципу определяется режим дозирования препарата Амарил М. Суточная доза употребляется за 1 прием, или делится на 2 приема. Наиболее часто применяется Амарил М 2 мг + 500 мг.

Если пациент по забывчивости пропустил прием препарата (Амарила или Амарила М), эти сутки так и пропускаются без лекарства. Не нужно увеличиват дозу препарата и при последующем приеме.

Очен важно, чтобы пациент после приема таблетки не забыл поест. Иначе уровен сахара в крови упадет ниже нормы.

Особенно тщателно и осторожно подбирается доза препарата для пожилых пациентов (под контролем функции почек).

Амарил и Амарил М при беременности

Дополнителные указания

Врач, назначая пациенту Амарил или Амарил М, должен предупредит о возможности развития побочных эффектов, а главное – о возникновении гипогликемии в том случае, если болной примет лекарство, но забудет поест. На этот случай пациенту рекомендуют всегда носит с собой конфеты или сахар в кусочках, чтобы имет возможност быстро поднят уровен сахара в крови.

Помимо систематической проверки уровня глюкозы в крови и моче, при лечении Амарилом и Амарилом М регулярно контролируется также состав крови и функция печени.

В стрессовых обстоятелствах, сопровождающихся выбросом в кров адреналина, эффективност Амарила и Амарила М снижается. Такими ситуациями могут стат несчастные случаи, конфликты в семе или на работе, заболевания с высоким подъемом температуры. В таких случаях практикуется временный перевод пациента на прием инсулина.

Лекарственное взаимодействие

Одни лекарственные препараты, применяемые одновременно с Амарилом (Амарилом М), усиливают его действие, другие – ослабляют. Список и тех, и других препаратов доволно велик. Поэтому пациент, при обращении к незнакомому врачу, должен сообщит о своем заболевании (сахарный диабет), и о том, что он принимает Амарил. Врач назначит для лечения средства, нейтралные по отношению к Амарилу, или изменит при необходимости дозу препарата.

Употребление Амарила и Амарила М вместе с алкоголем дает непредсказуемую реакцию: эффективност Амарила может как понизится, так и повысится.

Отзывы

Многочисленные отзывы пациентов, получавших лечение Амарилом и Амарилом М, дают основания говорит о высокой эффективности препарата при правилно подобранной врачом дозировке лекарства.

Утверждение, что наиболее частым побочным эффектом действия Амарила и Амарила М является гипогликемия (резко выраженное чрезмерное снижение концентрации сахара в крови), подтверждается отзывами. Признаки развития гипогликемии пациенты описывают как резкую слабост, головокружение, чувство голода, дрож в руках и во всем теле. Если не принят никаких мер, можно потерят сознание. Поэтому болшинство людей, страдающих сахарным диабетом, и получающих лечение Амарилом (Амарилом М), обычно носят с собой сахар в кусочках или конфеты. Съев кусочек сахара, пациент быстро повышает уровен глюкозы в крови, и его самочувствие улучшается.

Иногда водители транспортных средств жалуются в отзывах на снижение реакции за рулем. Это соответствует упомянутому в инструкции побочному действию со стороны нервной системы.

Во многих отзывах одобрително пишут о том, что разная окраска таблеток Амарила помогает не спутат дозировку.

Некоторые пациенты, особенно пожилого возраста, одобряя эффективност Амарила (Амарила М), считают его цену все-таки слишком высокой.

Цена таблеток Амарил (30 таблеток в упаковке), в зависимости от дозы, составляет 203 - 840 руб.

Цена таблеток Амарил М (30 таблеток в упаковке) составляет:

  • Амарил М 2мг+500мг: 411 – 580 руб.
  • Амарил М в дозировке 1 мг + 250 мг врачами почти не назначается, и в аптеках встречается редко.